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葡萄种子提取物（Grape seed extract）是富含对人体最有益的植物类黄酮物质（flavonoids）--原花色素苷（proanthocyanidins）或称原花青素（procyanidins）的重要来源之一。这些类黄酮物质对人体健康有益。最为有效的就是那些与其它原花青素相结合的原花青素。我们通常将那些二聚（dimers）、三聚（trimers）、四聚（tetramers）和更大分子的原花青素的混合物统称为原花青素寡聚物（procyanidolic oligomers）或缩写为PCOs。
虽然存在于红葡萄酒中的PCOs同样存在于许多其他植物中，但商业性的PCOs则仅来源于葡萄种子和南欧海松（maritime pine，cluster pine，Pinus maritima，或Pinus pinaster）的树皮。
PCOs的发现
1534年法国探险家雅克.卡蒂埃（Jacques Cartier）领导了一支探险队，对北美洲加拿大境内的圣?罗伦萨河流（the Saint Lawrence river）进行考察。在冰天雪地里行走，卡蒂埃和他的考察队员只能以咸肉和饼干为生。不久卡蒂埃的队员开始表现出坏血病症状-一种维生素C严重缺乏症。而在当时，这种坏血病还不被人所知。幸好卡蒂埃和他幸存的队员遇见了一个美洲土著人，告诉他们用松树皮和松叶当茶喝可医治此病。这样卡蒂埃他们就活了下来。
400多年后，法国波尔多大学的雅克?马斯克利耶教授（Jacques Masquelier）阅读了卡蒂埃撰写的关于探险的详细记录。怀着对卡蒂埃经历的极大兴趣，马斯克利耶相信这种松树皮一定含有一些维生素C，并且肯定为生物类黄酮（bioflavonoids）。
经过不懈的努力，1951年马斯克利耶终于在在法国获得了从松树皮提取PCOs的专利技术，并于1970年从葡萄种子中提取成功。葡萄种子中提取的PCOs是来自于1951-1971年以及1972-1978年的研究成果，被认为是最佳的PCOs来源。
无论是从葡萄种子还是从松树皮提取的PCOs在法国已有几十年的历史。在该国，葡萄种子提取物的销售量大约超过松树皮的400倍。只因广告吹嘘和一些媒体误导，致使当今美国的松树皮提取物销售量超过了葡萄种子提取物。
PCOs的药理作用
葡萄种子与松树皮提取物的化学成分已经弄清楚。葡萄种子提取物通常含有92-95%的PCOs，而松树皮提取物只含有80-85%。
PCOs提取物表现出一个广泛的药理活性。它们的作用包括能提高细胞间维生素C水平，降低毛细管渗透与脆弱性，清除氧化剂与自由基以及抑制胶原受破坏。胶原（collagen）为是人体一种最丰富的蛋白质，它能保持腱，韧带及软骨的完整性。胶原同样也可保护皮肤和血管的结构。PCOs提取物的主要作用是维持胶原的结构，防止胶原的破坏，并以几种方式影响胶原的合成代谢。它们是唯一能交叉连接的胶原纤维，由此增强了胶原的自然交叉连接能力，被看成是连接组织的胶原矩阵。
它们还以其有效的抗氧化作用来防止自由基的破坏作用，抑制发炎时白细胞分泌的酶以及感染时细菌造成的胶原酶的裂解。PCOs提取物还能阻止引起发炎和过敏的化合物的形成与释放，如组按、丝氨酸、前列腺素和白细胞三烯（leukotrienes）。
也许PCOs在美国人眼里最显著的作用在于它们有效的抗氧化与自由基的清除作用。自由基的破坏作用已被证明直接与衰老过程，甚至与每个慢性衰老疾病相关，即心脏病、关节炎和癌症。脂肪和胆固醇尤为受自由基的破坏。一旦自由基受到破坏，脂肪和胆固醇就会形成象磷脂过氧化物和胆固醇环氧化物一类的有毒衍生物。1986年马斯克利耶发现了PCOs抗氧化剂和自由基的清除作用。
近年来PCOs的临床应用研究更进一步证实了其抗氧化活性与准确的作用机理。这一研究具有两个目的：确定PCOs自由基对黄嘌呤（来自于自由基的氧形成前体）和溶酶体酶体系的清除活性。后者可控制那些破坏围绕毛细管壁，并起保护鞘作用的连接组织结构酶的释放。
一些十分先进的研究测试结果对PCOs的保护作用做了详细的阐述，并对治疗心血管疾病使用该物质提供了强有力的证明。在这些研究中，PCOs表现出如下作用：
1. 捕获氢氧自由基；
2. 捕获磷脂过氧化物及自由基；
3. 明显延迟磷脂过氧化作用的发生；
4. 与自由的铁分子螯合，防止铁诱导磷脂过氧化作用；
5. 通过非竞争抑制黄嘌呤氧化酶来抑制自由基产生。
PCOs的抗氧化活性比维生素C和维生素E这样的抗氧化剂高（大约高出50倍）。从细胞水平上看，PCOs自由基清除活性的最大特点之一就是因为它们的化学结构所至，即它们与细胞膜结合在一起。这一PCOs防止水和可溶性脂肪自由基的保护作用和物理特性对细胞遭受自由基破坏提供了有效的保护作用。
研究人员得出了这样的结论：“这些研究发现与其他研究结果对微血管病变治疗中使用这些化合物提供了有力的支持。”
PCOs提取物的临床应用
PCOs的主要用途是治疗静脉和毛细管疾病，包括静脉微弱，静脉曲张，毛细管脆弱以及视网膜疾病，包括糖尿病型视网膜病和斑点恶性病变。理想的临床研究已显示出PCOs治疗的良好效果。
可以说，大多数服用高剂量的人都能受到了良好的效果。这一看法也许可通过考察葡萄种子PCOs提取物改善视力作用得到说明。在该项研究中，100个没有视网膜病变的志愿者连续5-6周每天服用200 mg的PCOs或安慰剂，而另一组不服用任何药物作对照。接受PCOs那组人比较服用安慰剂那组人表现出黑暗中及强光照射后的视力测定值明显提高。
根据近来有效的抗氧化活性与血管保护作用证实，临床应用PCOs将会不断增加。也许，最为显著的用途将是防止动脉硬化症（atherosclerosis）及其并发症（心脏病和心季动）。
大量的研究表明，抗氧化剂水平比胆固醇水平更加显著地影响心脏病发病率。抗氧化剂能防止胆固醇以及它所携带的蛋白质的氧化，并且阻止由于动脉损坏而导致的动脉硬化过程。以维生素E、C和β胡萝卜素做的大量研究表明，这些抗氧化剂能明显降低心脏病或中风死亡率。例如，一项87245例临床研究表明，凡连续两年每天服用100个国际单位维生素E的人，心脏病发病率降低了41%。另一研究也得到相似的结果：调查39910例健康状况，每天吸收30个国际单位维生素E的人，心脏病发病率降低了37%。
由于PCOs具有比维生素C和E更强的抗氧化作用，自然就能提供更有效的保护作用。这一观点也得到了认可。例如，几项研究揭示了红葡萄酒通过阻止低密度脂蛋白（LDL）的氧化作用，预防心脏病和中风的有益作用。葡萄酒中的有效成分就是原花色素苷。近来对805个男性研究的结果也说明，类黄酮物质的摄取量与心脏病死亡率间呈反相关。这就说明，类黄酮摄取量越大，心脏病发病率就越低。与此相反，类黄酮摄取量越小，心脏病发病率就越高。
除防止动脉通道受损外，目前，动物作试验还证明PCO提取物有降低血液胆固醇水平和减少动脉中胆固醇沉积量。可推测，PCO提取物在人体内起着相似的有益作用。尽管PCO提取物以补充计量摄取，但在动脉硬化的预防和治疗上可以被认为是必须的成分。
葡萄种子与松树皮提取物比较
葡萄种子与松树皮提取物都是原花色素苷的有效来源。虽然在使用上可以相互代替，但葡萄种子中的PCOs更突出。
过去20年中发表的临床与试验研究绝大多数集中在对葡萄种子提取物上，而并非松树皮提取物，值得强调的是，葡萄种子提取物已在法国得到医药许可证。
至于PCOs的自由基清除作用，由马斯克利耶领导的研究小组已证明葡萄种子提取物比松树皮提取物有更强的作用。就其原因，只有葡萄种子提取物含有原花色素苷的没食子酯（gallic esters），它们是活性最强的自由基清除PCOs物质，而在松树皮种则没有这些化合物。
另外，从葡萄种子中进行PCOs的商业性提取比丛松树皮中提取更容易，因此，葡萄种子提取物被认为是有较低的成本和更高的价值。
与卵磷脂结合的PCOs
最有效的PCOs应该是用特殊生产工艺，将一份从葡萄种子提取的PCOs与两份卵磷脂（phosphat- idylcholine）或称蛋黄素（lecithin）相结合的产品，最终形成以两个卵磷脂分子包围着一个PCO分子的全新分子。PCO-卵磷脂复合物比未结合PCOs有更突出的优点，其一，可提高胃肠道的吸收，同时还可保护PCO分子不被消化所溃解。对未结合PCOs的吸收研究表明，仅28%的口服剂量在24小时后才能被身体吸收，而口服PCO-卵磷脂复合物15小时后，PCOs吸收量更大；其二，可提高其利用率和生物膜的合成作用，即更多的PCOs被身体组织利用。一旦被组织转化，结合的PCOs比未结合PCOs展现出更高的抗氧化活性。有迹象表明，这种有机复合物态的被吸收能力高出未结合态3-7倍。
PCOs提取物的使用剂量
不管来源如何，PCO提取物对都健康有益。无论是预防作用或是抗氧化剂作用，每天应当摄取50mg葡萄种子或松树皮提取物。当今美国人每天平均摄取的总类胡萝卜素量大约为25mg。超过30mg的摄取量就有明显降低心血管死亡率的作用。作为治疗目的时，日摄取量应增至150-300mg。如采用PCO-卵磷脂复合物，一般治疗剂量应达到50mg。150mg的PCO提取物不会产生副作用。
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